1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13243
    Alvimopan

    爱维莫潘

    Antagonist 98.66%
    Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
    Alvimopan
  • HY-136208
    TAN-452 Antagonist 99.44%
    TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MORKi=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KORKi=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
    TAN-452
  • HY-107721
    (±)-J-113397 Antagonist 98.19%
    (±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂,对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合,IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
    (±)-J-113397
  • HY-P3870A
    DALDA acetate Agonist 99.78%
    DALDA acetate 是一种强效和高选择性 μ-opioid receptor 激动剂,其 Ki 为 1.69 nM。DALDA acetate 具有抗痛和呼吸作用。
    DALDA acetate
  • HY-13044
    ADL-5859 hydrochloride Agonist 99.72%
    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。
    ADL-5859 hydrochloride
  • HY-N0398
    Sec-O-Glucosylhamaudol

    亥茅酚苷

    Inhibitor 99.81%
    Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。
    Sec-O-Glucosylhamaudol
  • HY-P1013A
    Deltorphin 2 TFA Agonist 99.93%
    Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
    Deltorphin 2 TFA
  • HY-P0210B
    DAMGO TFA Agonist 99.60%
    DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
    DAMGO TFA
  • HY-P1329A
    CTOP TFA Antagonist 99.84%
    CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP TFA
  • HY-101011
    Naloxonazine dihydrochloride Antagonist 98.1%
    Naloxonazine dihydrochloride 是一种特异性的 μ-opioid receptor 拮抗剂,IC50 为 5.4 nM。Naloxonazine dihydrochloride 也具有抗利什曼原虫活性。
    Naloxonazine dihydrochloride
  • HY-107741
    SNC162 Agonist 99.72%
    SNC162 是一种 delta-opioid receptor 激动剂,IC50 值为 0.94 nM。SNC162 具有抗抑郁和抗伤害感受作用。
    SNC162
  • HY-12844
    Ro 64-6198 Agonist 99.82%
    Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
    Ro 64-6198
  • HY-139690
    CCG258747 Inhibitor 98.96%
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 = 18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有较高的选择性 (分别为 518 倍、83 倍、> 5500 倍和 > 550 倍)。CCG258747 还能阻断 μ-阿片受体 (MOR) 的内化。CCG258747 通过抑制 GRK2FcεRI 信号通路来减弱 IgE 介导的过敏反应,但通过 MRGPRX2MRGPRB2 激活肥大细胞。CCG258747 可用于研究与 GRK2 过表达相关的疾病 (如心力衰竭、阿片耐受)。
    CCG258747
  • HY-P1087
    Adrenorphin Agonist 98.84%
    Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。
    Adrenorphin
  • HY-P1337
    Dynorphin B (1-13)

    强啡肽 B (1-13)

    Agonist 98.49%
    Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
    Dynorphin B (1-13)
  • HY-101376
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride Antagonist 99.0%
    (+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride
  • HY-115066
    GSK1521498 free base Antagonist 99.79%
    GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食,酒精和活性分子的疾病。
    GSK1521498 free base
  • HY-B0380
    Trimebutine

    曲美布汀

    Agonist 99.42%
    Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine
  • HY-107744
    Nalmefene Modulator 99.70%
    Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂,是 MORDOR 拮抗剂,也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
    Nalmefene
  • HY-B0418AR
    Loperamide hydrochloride (Standard)

    盐酸洛哌丁胺(标准品) ; 盐酸氯苯哌酰胺(标准品)

    Agonist
    Loperamide (hydrochloride) (Standard) 是 Loperamide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。
    Loperamide hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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