1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13044
    ADL-5859 hydrochloride Agonist 99.72%
    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。
    ADL-5859 hydrochloride
  • HY-P1013A
    Deltorphin 2 TFA Agonist 99.93%
    Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
    Deltorphin 2 TFA
  • HY-P0210B
    DAMGO TFA Agonist 99.60%
    DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
    DAMGO TFA
  • HY-P1329A
    CTOP TFA Antagonist 99.84%
    CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP TFA
  • HY-107721
    (±)-J-113397 Antagonist 98.19%
    (±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂,对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合,IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
    (±)-J-113397
  • HY-P3870A
    DALDA acetate Agonist 99.78%
    DALDA acetate 是一种强效和高选择性 μ-opioid receptor 激动剂,其 Ki 为 1.69 nM。DALDA acetate 具有抗痛和呼吸作用。
    DALDA acetate
  • HY-139690
    CCG258747 Inhibitor 98.96%
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
    CCG258747
  • HY-104006
    CYM51010 Agonist 99.12%
    CYM51010 是 μ 阿片受体-δ 阿片受体异二聚体的一种偏倚配体。CYM51010 可表现出与吗啡相似的抗伤害感受活性,但其耐受性发展和戒断症状的水平有所降低。
    CYM51010
  • HY-107741
    SNC162 Agonist 99.72%
    SNC162 是一种 delta-opioid receptor 激动剂,IC50 值为 0.94 nM。SNC162 具有抗抑郁和抗伤害感受作用。
    SNC162
  • HY-115066
    GSK1521498 free base Antagonist 98.55%
    GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食,酒精和活性分子的疾病。
    GSK1521498 free base
  • HY-12844
    Ro 64-6198 Agonist 99.82%
    Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
    Ro 64-6198
  • HY-101416
    Vanilpyruvic acid

    4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸

    98.28%
    Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
    Vanilpyruvic acid
  • HY-114072
    J-113397 Antagonist 99.00%
    J-113397 是第一个有效的选择性的非肽基 ORL1 receptor 拮抗剂 (Ki: 克隆人源 ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体无任何激动作用。
    J-113397
  • HY-P1299A
    UFP-101 TFA Antagonist 99.36%
    UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。
    UFP-101 TFA
  • HY-N0398
    Sec-O-Glucosylhamaudol

    亥茅酚苷

    Inhibitor 99.81%
    Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。
    Sec-O-Glucosylhamaudol
  • HY-P1087
    Adrenorphin Agonist 98.84%
    Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。
    Adrenorphin
  • HY-P3609
    CR 665 Agonist 99.66%
    CR 665 (JNJ 38488502) 是一种外周选择性κ-阿片类激动剂。CR 665可以激活kappa阿片受体 EC50 值为10.9 nM。CR 665 可用于外周疼痛的研究。
    CR 665
  • HY-P1337
    Dynorphin B (1-13)

    强啡肽 B (1-13)

    Agonist 98.09%
    Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
    Dynorphin B (1-13)
  • HY-128865
    BPR1M97 Agonist 98.32%
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性,并产生有效的抗伤害作用。
    BPR1M97
  • HY-101376
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    (+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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